《临床药物治疗学》课程教学大纲

一、 课程说明

课程编码：

课程总学时（理论总学时/实践总学时）：药学专升本36（线上线下混合式21+15）

周学时：4学时                    学分：

课程性质：限制选修课              适用专业: 药学

 

1、教学内容与学时安排（见下表）：

教 学 内 容 与 学 时 安 排 表

 

2、课程教学目的与要求：

临床药理学以人体为对象，通过研究药物与人体之间相互作用的规律，运用药理学、基础医学、临床医学等领域的基础知识，指导新药的临床研究和疾病临床治疗实践中的合理用药。因此针对本科药学及临床药学专业学生开设临床药理学课程，有助于培养医药复合型人才。

3、本门课程与其它课程关系：

临床药理学既是药理学的一个分支，也是药理学研究中的最后综合阶段，同时亦是临床医学的一个分支。临床药理学涉及基础医学、临床医学和药学等研究领域，是一门具有广泛学科交叉特点的桥梁学科。

4、推荐教材及参考书：各类治疗指南

药理学 第9版	人卫出版社	杨宝峰	ISBN978-7-117-26604-8
临床药理学 第6版	人民卫生出版社	李俊	ISBN 978-7-117-26675-8
内科学	人民卫生出版社	葛均波	ISBN：978-7-117-26663-5

 

5、课程考核方法与要求：

本课程成绩由三部分组成：1）期末考试卷面成绩，70％；2）平时成绩，30％。

期末考试，闭卷，卷面100分，题型包括是非题10~20分，单选题40~50分，名词解释20分和问答题（或病例分析）20分。

平时成绩，根据考勤、作业（3次）、课堂提问和网络教学平台使用情况。

 

二、教学内容纲要

 

第一章    临床药理学的概论

一、目标与要求

（一）掌握临床药理学、药物治疗学的概念

（二）熟悉临床药理学的学科任务

（三）了解临床药理学与药物治疗学的相互关系

二、教学内容  

（一）重点讲解：

1.临床药理学、药物治疗学的概念

2.临床药理学的学科任务：新药的临床研究与评价、药物不良反应监察、上市药物的再评价、教学与培训。

（二）一般介绍临床药理学与药物治疗学的相互关系

 

第二章    新药研究及新药临床试验设计

一、目标与要求

（一）掌握新药的基本概念、分类和新药临床试验的内容

（二）熟悉新药研究的基本过程和临床试验的基本原则

（三）了解药品临床试验管理规范（GCP）

二、教学内容   

（一）重点讲解：

1.新药的基本概念

2.新药研究的基本过程：新药临床前研究、申请临床研究、新药临床研究（I期临床试验，II期临床试验，III期临床试验，IV期临床试验，生物等效性试验）、申请生产和试生产。

3.《药品临床试验管理规范》（GCP）的基本内容。

（二）一般介绍新药的临床试验与评价的基本内容：I期临床试验、II期临床试验、III期临床试验、IV期临床试验和生物等效性试验的基本内容。

 

第三章    临床药物动力学与给药方案

一、目标与要求

（一）掌握临床药物动力学的基本概念和主要药动学参数

（二）熟悉影响血药浓度的因素

（三）了解常用个体化给药的方法

二、教学内容  

（一）重点讲解：

1.临床药物动力学的主要概念及意义：1）速率过程与速率常数；2）血药浓度-时间曲线下面积(AUC)；3）房室模型；4）表观分布容积；5）半衰期；6）总清除率；7）稳态血浆浓度；8）积累系数；9） 负荷剂量；10）生物利用度

2.临床给药方案设计与调整：1）单剂量给药方案；2）多次剂量给药方案；3）肝功能障碍病人给药方案调整；4）肾功能障碍病人给药方案调整

3.治疗药物监测：1）治疗药物监测的临床意义；2）治疗药物监测的指征；3）治疗药物监测应注意的几个问题：影响血药浓度与药效关系的因素、血药浓度测定方法的建立和验证、采血时间与方法。

（二）一般介绍个体化的给药方法：

1）稳态一点法：简便易行，抽血次数少，易为病人所接受。

2）多点法：多时间点采样，测血药浓度，计算机拟合模型求算参数，设计调整给药方案。

 

第四章    药物不良反应与药源性疾病

一、目标与要求

（一）掌握药物不良反应的概念及类型，掌握药源性疾病的概念

（二）熟悉药物不良反应的发病机制，熟悉常见的药源性疾病

（三）了解药物不良反应监测系统

二、教学内容  

（一）重点讲解：

1.不良反应和药源性疾病的概念：凡是病人用药后产生的与用药目的无关或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应。药源性疾病是药物引起的疾病,既是医源性疾病的组成部分,又是药物不良反应的延伸。

2.药物不良反应的类型：A型不良反应，其发生与药物的剂量有直接关系，并随剂量的增加而加重；B型不良反应，与药物剂量无关，分为药物异常型与病人异常型两种。

3.药物不良反应的发病机制：A型不良反应的发病机制：药动学原因、靶器官的敏感性增强；B型不良反应的发病机制：药物异常性、病人异常性：遗传异常、免疫异常。

4.药物不良反应的判断标准、方法与结果。

（二）一般介绍

1.药物不良反应危害

2.药物不良反应的监测：自发呈报监测系统；医院全面监测系统。

3.药源性疾病的诊断与处理

4.常见的药源性疾病

 

第五章  联合用药与药物相互作用

一、目标与要求

（一）掌握药物相互作用、协同作用、拮抗作用、配伍禁忌的概念；药物相互作用的临床意义。

（二）熟悉药物相互作用对药代动力学、药效动力学的影响及食物对药物相互作用的影响。

（三）了解药物相互作用引起的严重不良反应。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、有关概念：药物相互作用；配伍禁忌；协同作用；拮抗作用。

2、药物相互作用对药代动力学的影响。

3、药物相互作用对药效动力学的影响。

（二）一般介绍

1、药物相互作用引起的严重不良反应：心血管系统不良反应；呼吸系统不良反应；血液系统不良反应；神经系统不良反应；肾脏的不良反应。

 

第六章  特殊人群的临床用药

一、目标与要求

（一）掌握药物对胎儿和新生儿的不良反应；掌握老年人药效动力学及常用药物。

（二）熟悉分娩期及哺乳期用药了解围生期药物代谢动力学；老年人药代动力学、老年生理、生化功能的特点。

（三）了解儿科用药剂量的计算。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、妊娠期药物代谢动力学特点。

2、胎儿药动学特点。

3、妊娠期用药与致畸：苯妥英钠与巴比妥类、碳酸锂、已烯雌酚、避孕药、链霉素、四环素类、维生素A类、抗凝药、抗恶性肿瘤药、糖皮质激素、抗甲状腺素、酒精、吸烟等引起的致畸作用。

4、新生儿及儿童药动学特点。

5、儿童合理用药注意事项。

6、老年人药代动力学。

7、老年人不良反应发生率高的原因和用药一般原则。

（二）一般介绍

1、药物经胎盘的转运与代谢。

2、新生儿药效学及用药的特殊特点。

3、老年人生理、生化功能的特点。

4、老年人药效动力学。

 

第七章    遗传因素与临床用药

一、目标与要求

（一）掌握遗传药理学的基本概念

（二）熟悉药物代谢酶遗传变异和药物受体基因多态性对药物效应的影响

（三）了解药物基因组学的概念 

二、教学内容

（一）重点讲解：

1.遗传药理学多态性和单核苷酸多态性（SNP）的概念。

2.药物代谢酶多态性：

1）药物氧化代谢酶多态性：异喹胍羟化多态性（CYP2D6遗传多态性）、S-美芬妥英-4'-羟化多态性（CYP2C19遗传多态性）

2）药物代谢转移酶多态性：NAT2遗传多态性、甲基转移酶遗传多态性

3）药物脱氢酶多态性：乙醇脱氢酶（ADH）多态性、乙醛脱氢酶多态性（ALDH）

（二）一般介绍

1.遗传药理学概况：表型和基因型、单基因遗传、多基因遗传。

2.药物受体遗传多态性：胰岛素抵抗、恶性高热、肾性尿崩症、香豆素类抗凝药耐受性。

3.药物基因组学

 

第八章  药物依赖性与药物滥用

一、目标与要求

（一）掌握药物滥用的概念和具有依赖性药物的分类；阿片类、可卡因、镇静催眠药及乙醇依赖性的治疗措施。

（二）熟悉药物滥用的管制及药物滥用的危害。

（三）了解常见被滥用药物的中毒症状和戒断症状。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、基本概念：药物滥用、依赖性、戒断症状。

2、具有依赖性特性的药物的分类：麻醉药品：阿片类、可卡因、大麻；精神药物：镇静催眠药、中枢兴奋药、致幻剂；其它：烟草、酒精、挥发性有机溶剂。

3、麻醉性镇痛药滥用的表现、戒断症状表现及依赖性的治疗。

4、乙醇中毒的症状、戒断症状表现及依赖性的治疗。

（二）一般介绍

1、其他：苯丙胺类、可卡因类、巴比妥类滥用的表现。

 

第九章  精神分裂症的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握常用抗精神病药物的特点。

（二）熟悉精神分裂症的神经生化基础。

（三）了解精神分裂症的药物治疗原则。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、精神分裂症的发病机理与临床表现：

精神分裂症神经生化基础方面的研究，主要有三个方面的假说：DA(DA)假说；氨基酸类神经递质假说；5-羟色胺(5-HT)假说。

2、第一代抗精神病药（传统抗精神病药、典型抗精神病药）和第二代抗精神病药（又称非传统抗精神病药、非典型抗精神病药或新型抗精神病药物等）的药理学特点。

3、常用抗精神病药物氯丙嗪、氯氮平、利培酮、奥氮平的药理作用，体内过程，作用机制和不良反应。

（二）一般介绍

1、其他药物：奋乃静、氟哌啶醇、阿立哌唑等药物的特点。

 

 

第十章  心境障碍的药物治疗 

一、目标与要求

（一）掌握抗焦虑药的分类和药理学特点，心境稳定剂碳酸锂的药动学，药理作用，作用机制及不良反应。

（二）熟悉抗焦虑药临床评价及选药原则。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、心境障碍的常用药物及心境障碍的药物治疗

2、抗焦虑药的作用特点、常用药物的临床评价及选药原则、应用注意事项。

（二）一般介绍

1、心境障碍的病理机制和临床表现

 

第十一章  癫痫的药物治疗

一、 目标与要求

（一）掌握苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺的作用、作用机制、应用和不良反应，各类癫痫的合理选药。

（二） 熟悉其他抗癫痫药的作用与应用,熟悉抗癫痫药治疗的一般原则。

（三）了解癫痫的分类。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、传统抗癫痫药物：

（1）苯妥英钠(phenytoin sodium)：治疗强直-阵挛发作和部分性发作的首选药之一，治疗癫痫特续状态的有效药物。亦可用于治疗外周神经痛和抗心律失常。体内过程特点、毒性反应和用药注意。

（2）苯巴比妥：强直-阵挛发作、小儿癫痫发作的首选药之一。

（3）卡马西平(carbamazepine)：复杂部分性发作和强直-阵挛发作的首选药之一。对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠。

（4）乙琥胺(ethosuximide)是小发作的首选药，对其他型癫痫无效。抗癫痫药的主要不良反应及用药注意事项。

2、新型抗癫痫药物

3、癫痫药物治疗的一般原则

（二）一般介绍

1、癫痫发作的机制

2、癫痫发作的临床分型

 

第十二章 中枢退行性疾病的药物治疗

一、 目标与要求

（一）掌握帕金森病的发病机制；左旋多巴的药动学特点、作用及应用。与卡比多巴等外周脱羧酶抑制剂合用的意义；拟多巴胺类药和中枢性抗胆碱药治疗帕金森病的机制和应用特点。

（二） 熟悉金刚烷胺、溴隐亭、司立吉林治疗帕金森病的特点。

（三）了解阿尔茨海默病的发病机理及治疗药物。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、帕金森病的治疗药物

（1）拟多巴胺药：左旋多巴治疗帕金森病的特点、体内过程、不良反应。与左旋氨基酸脱羧酶抑制剂卡比多巴或苄丝肼可合用的机理。单胺氧化酶抑制剂司来吉兰抑制MAO B,减少纹状体内DA降解,抑制神经毒性物质形成，保护黑质DA神经元。与左旋多巴合用，减轻“开-关”现象。其他拟多巴胺药。

（2）中枢抗胆碱药：苯海索、丙环定：阻断中枢胆碱受体，减弱胆碱能神经功能。作用特点及用途。

3、阿尔滋海默病的药物治疗。

（二）一般介绍

1、帕金森病的发病机制和药物作用环节

 

第十三章    疼痛的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握疼痛的定义和生物学意义

（二）熟悉疼痛的分类

（三）了解常见头痛和神经痛的药物治疗

二、教学内容  自学。

（一）重点学习镇痛药的药理学特点和癌痛的药物治疗。

（二）一般性了解疼痛产生的机制、偏头痛和神经痛的药物治疗。

 

第十四章  高血压的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握利尿药、β受体阻断药、转化酶抑制药、钙拮抗药、哌唑嗪、AT受体阻断药等治疗高血压药的药理作用、作用机制、适应症及主要的不良反应。

（二）熟悉可乐定、甲基多巴、利血平、胍乙啶、肼苯哒嗪、长压定等的临床应用。

（三）了解高血压病的诊断标准及临床分型。高血压病的发病机制及抗高血压药在治疗中的地位和分类。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、抗高血压药的分类及代表药物。

2、利尿药、β受体阻断药、肾素-血管紧张素转化酶抑制药、钙拮抗药等常用抗高血压药的药理作用、临床应用和不良反应。

3、抗高血压药物的合理应用。

（二）一般介绍

1、高血压急症的治疗。

 

第十五章  缺血性心脏病与动脉粥样硬化的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握 硝酸酯类抗心绞痛的作用、作用机制、临床应用及用法，不良反应和耐受性；β受体阻断药和钙拮抗药抗心绞痛作用、作用机制、不良反应及临床应用的特点；常用调血脂药的药理特性及目前发展和应用的情况。

（二）熟悉 发生心绞痛的基本病理生理机制及其临床表现和分型；血脂与动脉粥样硬化的关系；抗氧化性抗动粥药发展近况。

（三）了解 心绞痛的概念、主要症状及其与冠心病的关系和对人体的危害；抗动脉粥样硬化药的含义及在防治心脑血管病中的重要性；3、低密度脂蛋白氧化修饰与动粥的关系；多烯脂肪酸的类型及其抗动粥作用的机理的效应，发展的前景。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药等抗心绞痛药的药理作用、临床应用及不良反应。

2、抗心绞痛药物的联合应用。

3、常用调血脂药他汀类、胆汁酸螯合剂、苯氧芳酸类及烟酸的作用特点。

（二）一般介绍

1、抗心绞痛药的作用机制及分类。

2、抗血栓药治疗缺血性心脏病的作用特点。

 

第十六章  心力衰竭的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握血管紧张素转换酶抑制药、AT受体阻断药、利尿药、β受体阻断药、强心苷、非苷类强心药及血管扩张药治疗心力衰竭作用机制、临床应用及评价。

（二）了解心力衰竭的病理生理学改变及药物治疗的演变。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、强心苷的药理作用、临床应用、常见不良反应及心脏毒性的防治。

2、利尿药在充血性心力衰竭治疗中的选用原则。

3、ACEI治疗充血性心力衰竭的作用机制及选用原则。

4、各类心力衰竭的治疗。

（二）一般介绍

1、血管扩张药治疗充血性心力衰竭的作用机制及选用原则。

2、β受体阻断药治疗充血性心力衰竭的药理依据及应用注意。

 

第十七章  心律失常的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握各类抗心律失常药基本作用、作用机制及常用抗心律失常药的临床应用和主要不良反应。

（二）熟悉心律失常电生理基础及各类抗心律失常药对心肌电生理影响。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、抗心律失常药的作用机制及分类。

2、常用抗心律失常药奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、胺碘酮和维拉帕米的药理学特点。

3、快速性心律失常的药物选用。

（二）一般介绍

1、心律失常的电生理基础。

第十八章    休克的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握常用的抗休克药物和休克的药物治疗原则

（二）熟悉休克的药物治疗原则和临床常见休克的药物治疗

（三）了解休克的病因与分类

二、教学内容  

（一）重点学习休克的药物治疗原则和临床常用的休克治疗药物：血管活性药、非强心苷类强心剂、抗炎症介质类药物、改善能量代谢的药物、内啡肽受体调节剂。

（二）一般性了解休克的病因与分类、临床常见的感染中毒性休克、心源性休克及低血容量性休克的药物治疗方案

 

第十九章 支气管哮喘的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握平喘药的种类、代表药和适应症；

（二）熟悉哮喘治疗的目标；哮喘的阶梯式治疗；

（三）了解各类平喘药的药动学与不良反应及注意事项。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、支治疗气管哮喘的药物分类：β2-受体激动药、茶碱类、糖皮质激素、胆碱能受体阻断药、过敏介质阻释药等五大类。

2、β2-受体激动药的治疗效果、作用机制、不良反应及防治；常用制剂沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林、非诺特罗、妥布特罗、沙美特罗、氟莫特罗等的特点；

3、茶碱类药物代谢动力学、作用机制、茶碱的临床应用和不良反应。常用的茶碱类药物氨茶碱、茶碱缓释剂、喘定和恩普菲林的特点。

4、胆碱能受体拮抗剂的作用机制、临床应用、不良反应；溴化异丙托品、溴化氧托品等药的特点；

5、糖皮质激素治疗哮喘的机制及合理应用；

6、色甘酸钠及其类似物：色甘酸钠、酮替芬、尼多考米钠气雾剂等；

（二）一般介绍

1、支气管哮喘的发病机制及治疗原则：

 

第二十章 消化性溃疡的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握抗溃疡病药的分类及各类代表药；常用抗溃疡病药的作用、应用、不良反应；常用抗Hp药；

（二）熟悉溃疡病药物治疗的一般原则；

（三）了解其他各种抗溃疡病药物的特点。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、治疗消化性溃疡药物的分类

2. 抗酸药、胃酸分泌抑制药、胃粘膜保护药及抗幽门螺杆菌药的药理作用、作用机制、不良反应

（二）一般介绍

1、消化性溃疡防治复发的有效措施

 

第二十一章 糖尿病的药物治疗

一、 目标与要求

（一）掌握胰岛素的药理作用、胰岛素的作用机制、常用制剂及特点、适应证、不良反应；双胍类降血糖药的作用特点；磺酰脲类口服降血糖药的药理作用，适应症；

（二） 熟悉各型糖尿病治疗方案选择；糖尿病酮症酸中毒的治疗。

（三）了解糖尿病的病因、发病机制、分型；发展中的糖尿病治疗药物。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、胰岛素的药理作用、降血糖作用机制、临床药动学、适应症、不良反应及注意事项、剂量及用法、临床评价与选药原则。常用制剂及特点。

2、口服降血糖药物的作用机制、临床药动学、适应症、不良反应与注意事项、用法、相互作用、临床评价与选药原则；

3、糖尿病治疗方案选择 ，各型糖尿病治疗计划。

（二）一般介绍

1、糖尿病的病因、发病机制、分型。

 

第二十二章 甲亢的药物治疗

一、目标与要求

（一）掌握胰岛素的药理作用、适应证、不良反应；各型糖尿病治疗方案选择；糖尿病酮症酸中毒的治疗；甲亢的治疗机制和治疗药物的选用。

（二）熟悉甲亢的治疗原则。

（三）了解甲亢的病因、发病机制、分型；

二、教学内容

（一）重点讲解

1、甲状腺激素：作用与作用机制、药动学、适应症、不良反应及注意事项。

2、抗甲状腺药的作用与作用机制、药动学、适应症、不良反应与注意事项、药物相互作用、临床评价与选药原则。

（二）一般介绍

1、甲亢的病因、发病机制、分型、临床表现；治疗原则。

 

第二十三章    抗炎药与免疫调节药的临床应用   

一、目标与要求

（一）掌握非甾体抗炎药的共同的药理作用、作用机制和不良反应；掌握甾体抗炎药的抗炎、抗免疫、抗休克作用机理，临床应用及不良反应。

（二）熟悉各类非甾体抗炎药的药理学特点。

（三）了解影响免疫功能的药物的药理学特点。

二、教学内容  

（一）重点讲解

1.非甾体抗炎药的共同作用机制是抑制体内环氧酶，从而抑制前列腺素的生物合成，产生一系列的药理效应。具有以下几种药理作用：1）抗炎作用。2)镇痛作用。 3)解热作用。4）抗肿瘤作用。  

2.非甾体抗炎药的不良反应:包括消化道反应、肾损害、肝损害、心血管反应、血液系统反应、变态反应及中枢神经系统症状。严格掌握NSAIDs的适应证，防止滥用。

3.常用的非甾体抗炎药：阿司匹林、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吲哚美辛、吡罗昔康等的药理学特点。

4.糖皮质激素的药理作用、机制、临床应用、不良反应、禁忌症及用法与疗程

（二）一般介绍

1.选择性COX-2抑制剂的临床评价

2.影响免疫功能的药物

1）免疫抑制剂：环孢素、他克莫司、环磷酰胺、抗代谢药、来氟米特的药理学特点。

2）免疫增强剂：干扰素、白细胞介素-2、左旋咪唑、转移因子、胸腺素等的应用。

 

第二十四章 抗菌药物的临床应用  

一、目标与要求

（一）掌握化疗药物、抗生素、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、药敏试验、抗生素后效应等基本概念。

（二）掌握合理使用抗生素的基本原则；

（三）熟悉β-内酰胺类抗生素、新大环内酯类药物、万古霉素、氨基苷类和喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床用途和主要不良反应。

（四）了解其他抗菌药物的作用、应用及用药注意事项。

二、教学内容

（一）重点讲解常用抗菌药物及应用的基本原则。

1、β-内酰胺类抗生素

2、新大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类的特点。

3、氨基糖苷类的抗菌作用，临床用途和不良反应。

4、四环素类(tetracyclines)及氯霉素的药理学特点。

5、人工合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、甲硝唑。

（二）一般介绍

常见感染性疾病的治疗：急性上呼吸道感染、肺炎、脑膜炎、心内膜炎、伤寒与伤寒带菌者、败血症的药物治疗方案。

 

第二十五章 抗病毒药与抗真菌药的临床应用

一、目标与要求

（一）掌握治疗深部真菌感染的药物的药理学特点及不良反应。

（二）熟悉抗病毒药物的分类、药理学特点与临床应用。

（三）了解治疗艾滋病药物的药理学特点及注意事项。

二、教学内容

（一）重点讲解

1、抗病毒药：

（1）抗流感病毒及呼吸道病毒药物：金刚烷胺和金刚乙胺、磷酸奥司它韦；

（2）抗疱疹病毒药物：阿昔洛韦和伐昔洛韦、泛昔洛韦和贲昔洛韦

（3）抗巨细胞病毒药物：更昔洛韦和缬更昔洛韦、膦甲酸钠、西多福韦

（4）抗肝炎病毒药物：干扰素、拉米夫定、阿德福韦与阿德福韦酯、利巴韦林

2. 抗真菌药

（1）两性毒素B、氟胞嘧啶的作用、临床应用及不良反应

（2）唑类抗真菌药：包括咪唑类和三唑类。咪唑类包括酮康唑、克毒唑、咪康唑和益康唑等，三唑类中有氟康唑、 伊曲康唑和伏立康唑。具有广谱抗真菌作用，对深部、浅部真菌病的病原菌均具抗菌活性。

3．病毒与真菌感染性疾病的药物治疗

（二）一般介绍抗艾滋病毒药物：

（1）核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）：齐多夫定、司他夫定、去羟肌苷、拉米夫定、阿巴卡韦

（2）非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）：奈韦拉平、依法韦仑

（3）蛋白酶抑制剂（PI）：沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦

 

第二十六章 抗肿瘤药的临床应用

一、目标与要求

（一）掌握抗恶性肿瘤药的作用及药物分类和抗恶性肿瘤药的作用、作用机制、作用特点，了解其发展方向。

（二）熟悉抗肿瘤药物的联合应用原则。

二、教学内容

（一）重点讲解

1. 抗恶性肿瘤药药物分类

2. 常用的抗肿瘤药物。

（1）影响核酸合成的药物：氟尿嘧啶、巯基嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲的药理学特点。

（2）影响DNA结构和功能的药物：氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安、卡莫司汀、顺铂、丝裂雷素、博菜雷素、喜树碱、鬼臼毒素衍生物等的药理学特点。

（3）干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：放线菌素D、多柔米星、柔红霉素 的特点。

（4）抑制蛋白质合成和功能的药物：长春碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱、L-门冬酰胺酶等的特点。

（5）调节体内激素平衡的药物：常用的药物有肾上腺皮质激素类、性激素类及其拮抗剂。

（二）一般介绍

1.常见的毒性反应及处理原则。

2.应根据细胞增殖功力学规律、抗肿瘤药的作用机理、药物毒性抗瘤谱联合用药。

 

第二十七章 中毒及其解救

一、目标与要求

（一） 掌握常见急性药物中毒的特效解毒药及解毒机制；解毒药应用时的注意事项；

（二） 熟悉中毒的概念及分类；解毒药的分类；中毒抢救的一般程序；

（三） 了解金属螯合剂的定义；药物及毒物的中毒时的抢救方法。

二、教学内容

（一）重点讲解：常见九类毒物中毒的特效解毒剂及解毒机制。药物及毒物中毒时的抢救方法。

（二）一般介绍

1、中毒的概念及分类。

2、中毒抢救的一般程序。

3、阿片类等十类常见药物中毒的特效解毒药及解毒机制。

 

 

 

 

附习题与考试题型

 

一、名词解释：（20分5题）

1.药物治疗学

2.新药

3.生物等效性试验

4.双盲双模拟

5. GCP

6. 安慰剂效应

7.相对生物利用度

8. 累积系数           

9. 非线性动力学过程

10.表观分布容积

11．负荷剂量

12. 药物不良反应

13. 药源性疾病

14.药物相互作用

15.配伍禁忌

16.特殊人群

17.遗传药理学

18.抗生素

19. 单核苷酸多态性（SNP）

20.心境障碍

21.心境稳定剂

22.抗菌谱

23.抗生素后效应

24.首次接触效应

25.抗菌药物

二、是非题举例（10~20分，10题。正确为A，错误为B）：

1.临床药理学为药物治疗学提供了理论基础与科学研究方法。（  A  ）

2.药物治疗学的研究内容之一是临床药动学。（  B  ）

3.Ⅲ期临床试验为多中心大范围的药物评价，参加试验的单位有必须5个以上，试验组病例多于300例。（   B  ）

4. 临床对照试验中各组病例的分配必须实行随机化。（   A    ）

5. 临床试验设计应遵循Fisher提出的“重复、随机、对照”三项统计学原则。（  A ）

6. 对照试验中所用的对照药可以有是有药理活性的药物，也可以是没有活性的药物。(   A    )

7．新药临床试验方案必需经伦理委员会批准。      (  A   )

8. 某药的ke=0.5h-1说明其在体内每小时消除了50％。（  B  ）

9. TDM的开展改变了按常规固定剂量用药的传统做法。（  A  ）

10.不同种属的动物间同一药物的有效血浓度往往相似。（  A  ）

三、单选题：（40~50题，每题1分。至少30题）

1．下列属于药物治疗学的学科任务是（        ） ：

A. 新药研究与评价     B. 药物不良反应监测     C. 市场药物再评价   

D. 教学与培训         E.药物治疗方案的再评价

2. 新药临床Ⅰ期试验的主要内容是（     ）

A. 确定合适病例、推荐临床剂量、观察疗效   

B. 确定耐受剂量、测定药动学参数、观察不良反应          

C. 确定耐受剂量、推荐临床剂量、观察疗效    

D. 确定耐受剂量、测定药动学参数、观察疗效

E. 确定合适病例、推荐临床剂量、观察不良反应   

3. 药物的临床研究包括（    ）

A.耐受性试验  B. 生物等效性试验   C.药代动力学试验

D.临床疗效观察    E. 以上都对

4. 由多位研究者按同一试验方案在不同地点和单位同时进行的临床试验为（    ）

A.生物等效性试验       B.II期临床试验      C.IV期临床试验  

D.III期临床试验        E.I期临床试验

5．在哪一阶段进行药物治疗作用的初步评价（        ）

A、I期    B、II期    C、III期    D、IV期    E.0期

6. 《药品临床试验管理规范》适用于（    )

A.I-IV期药品临床试验     B.耐受性试验

C.各期药品临床试验和生物等效性试验

D.生物等效性试验        E.人体药代动力学试验

7. 关于新药临床试验描述错误的是：（  ）

A. Ⅰ期临床试验时要进行耐受性试验

B. Ⅲ期临床试验是扩大的多中心临床试验

C. Ⅱ期临床试验考察疗效，适应症和不良反应

D. Ⅳ期临床试验即上市后临床试验

E. Ⅲ期试验组病例数不得少于500例

8. 地高辛血浆半衰期为30小时，按逐日给予治疗剂量，血中达到稳定浓度的时间是   （     ）

A. 5天       B. 10天        C. 15天        D. 1天        E. 3天

9. 下列哪一项药物具有非线性药代动力学特征：（     ）

A.青霉素、苯妥英钠       B.阿司匹林、青霉素       C.地西泮、青霉素   

D.阿司匹林、苯妥英钠     E.地西泮、苯妥英钠

10．肝清除率大的药物（      ）

A首过消除小   B口服生物利用度较低    C不易受肝血流量的影响

D易受肝药酶诱导剂影响        E以上全对

11. 某药按一级动力学方式消除Ke=0.07，一次注射后经几小时认为其已基本消除？（     ）

A.5小时    B.1小时    C.10小时    D.20小时    E. 40小时

12. 临床药物代谢动力学的研究内容可概括为 （      ）

A.新药在人体内的代谢规律          B.新药的体内过程和给药方案

C.新药的不良反应及处理方法        D.新药对人体代谢的影响  

E.比较新药与已知药的疗效

13. 某药Ke=0.231, Vd=100L为维持0.1μg/ml的有效浓度至少6h，应静脉推注该药：（    ）

A.50mg     B. 40mg     C. 80mg     D.20mg     E.100mg

14. 半衰期可随给药剂量或浓度而变化，消除速率与药物浓度无关，称为（   ）

A．一级速率过程     B．一室模型     C．零级速率过程

D．米-曼氏速率过程                  E．二室模型

15. 药物不良反应的英文缩写是（    ）

  A.  ADE       B.  ADR      C.  DMS     D. SRS      E.  DID

16.  A型不良反应的特点包括（    ）

A.  不可预测、发生率高、死亡率低     B.   可预测、发生率低、死亡率高   

C.  可预测、发生率高、死亡率低          D. 不可预测、发生率低、死亡率高     

E.  可预测、发生率低、死亡率低

17. 硫脲类的最严重不良反应是(    )

A．粒细胞缺乏  B．药热，药疹  C．甲状腺肿大  D．低血糖  E．甲状腺素缺乏

18. 关于药源性疾病，下列描述错误的是（    ）

A.  不包括药物过量引起的急性中毒             

B.  包括正常用法用量下出现的不良反应

C.  包括不正常使用药物而引起的疾病

D.  不包括药物不良反应导致的脏器病理改变     

E.  不包括药物引起的轻度一过性反应

19.异喹胍为抗高血压药，每日剂量范围因个体不同而有显著的差异，在肝内代谢异喹胍的主要的酶是：（    ）

A.CYP2C19       B.CYP2D6      C.NAT2      D.G-6PD     E、CYP1A1

20. 妊娠中后期患化脓性扁桃体炎，下列措施最为合适（    ）

A. 不予治疗            B. 青霉素G静脉注射   C.阿米卡星静脉注射

D. 阿奇霉素口服        E. 第三代头孢菌素

21. 治疗新生儿细菌性感染时，下来哪个药物可能导致严重的不良反应（   ）

A. 青霉素G            B. 氯霉素         C.头孢哌酮

D. 氯唑西林            E. 阿奇霉素

22.用于治疗胃、十二指肠溃疡病，停药后复发率最高的药物是（    ）

A．兰索拉唑  B. 雷尼替丁   C. 奥美拉唑   D. 法莫替丁  E. 西米替丁

23. 强心苷主要临床应用错误的是（    ）

A. 心力衰竭  B. 心房颤动  C. 心房扑动

D. 阵发性室上性心动过速   E. 阵发性室性心动过速

24.用于心力衰竭治疗，能够抑制与逆转心室重构的药物是（   ）

A. 地高辛   B. 呋塞米  C. 美托洛尔   D. 卡托普利   E. 多巴酚丁胺

25. 对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效的药物是（      ）

A．昂丹司琼   B．三硅酸镁   C．米索前列醇  D．硫糖铝     E．多潘立酮

26. 下列哪种情况的发生可能与药物结合的受体多态性有关：（    ）

A. 胰岛素抵抗     B. 恶性高热        C. 肾性尿崩症  

D. 对华法林的耐受性    E. 以上都是

27. 奥美拉唑属于（    ）

A．H+-K+-ATP酶抑制剂      B．H2受体阻断药       

C．M胆碱受体阻断药

D．胃泌素受体阻断药      E．H1受体阻断药

28.下列属于SSRI的抗抑郁药是 (    )

A．丙咪嗪  B．氟西汀 C．阿戈美拉汀  D．曲唑酮 E．阿莫沙平

29. 用于心力衰竭治疗的药物是 (      )

A.卡托普利 B.哌唑嗪  C.硝酸甘油  D.多巴酚丁胺   E.以上均是

30．下列药物中既能激动褪黑素受体又能阻断5-HT受体的是 (   )

A．阿戈美拉汀  B．氟西汀 C．舍曲林  D．曲唑酮 E．文拉法辛

31. 单用饮食无法控制的肥胖糖尿病患者，可选用(      )

A．胰岛素  B．二甲双胍   C．格列喹酮   D．格列齐特  E．氯磺丙脲

32. 糖尿病酮症酸中毒病人宜选用(     )

A．氯磺丙脲  B．格列本脲  C．格列齐特  D．正规胰岛素  E．罗格列酮

33. 接受治疗的I型糖尿患者突然出汗心跳加快、焦虑等可能是由于(    )

A．血压升高    B．低血糖反应    C．胰岛素急性耐受

D．胰岛素慢性耐受    E．过敏反应

 

34.抑制Na+-K+-ATP酶,治疗心力衰竭的药物是 (     ) A. 氢氯噻嗪   B. 地高辛  C. 卡维地洛   D. 美托洛尔   E. 螺内酯

35.下列那种药物容易出现首剂现象（   ）

A. 哌唑嗪   B. 可乐定  C. 普萘洛尔  D. 硝苯地平   E. 氯沙坦

36. 对产酶金葡菌有效的药物是（   )

A.氨苄西林   B. 阿莫西林    C. 羧苄西林   D. 苯唑西林     E. 哌拉西林

37. 伤寒、副伤寒病首选（   )

A.复方新诺明      B. 氨苄西林              C. 庆大霉素

D. 氧氟沙星         E.氯霉素

38. 临床治疗钩端螺旋体病的首选（   )

A红霉素               B.氯霉素               C. 四环素

D. 大剂量青霉素G       E. 链霉素

39．抗绿脓杆菌感染有效的药物是(    )

A.哌拉西林    B.阿奇霉素    C.阿莫西林   D.头孢氨苄   E.头孢呋辛

40. 下列四环素类药物抗菌作用最强的是：(    )

A．四环素   B．土霉素  C．多西环素   D．米诺环素  E.金霉素

41. 氯沙坦引起的效应（      ）

A.血管紧张素转化酶活性下降   B.缓激肽增加  C.醛固酮减少

D.血管紧张素II减少  E.血管紧张素I减少

42. 卡托普利的引起干咳的原因是（     ）

A.缓激肽增加    B.血压下降    C.醛固酮减少

D.血管紧张素II减少    E.缺锌

43. 下列降压药中能同时阻断α、β受体的是（     ）

A.普萘洛尔    B. 哌唑嗪    C. 拉贝洛尔    D.维拉帕米   E.阿替洛尔

44. 具有促进肾脏尿酸排泄作用的抗高血压药物是（    ）

A. 卡托普利    B.氯沙坦    C.氨氯地平    D. 卡维地洛   E、依那普利

45. 高血压合并糖尿病不宜用哪种药物 (     )

A．缬沙坦       B．卡托普利        C．哌唑嗪

D．氢氯噻嗪       E．依那普利

46. 高血压急症时最常用的药物是 (     )

A. 氨氯地平    B. 氢氯噻嗪   C. 普萘洛尔   D. 硝普钠   E. 卡托普利

47. 卡托普利的作用机制是（    ）

A. 增加交感张力   B. 减少血管紧张素Ⅰ的生成

C. 抑制缓激肽       D.抑制肾素      E.抑制血管紧张素转化酶

48. 强心苷中毒引起的室性心动过速首选（    ）

A.阿托品 B. 苯妥英钠 C. 氯化钾 D. 利多卡因   E.维拉帕米

49. 福莫特罗的作用机制是（      ）

A．选择性阻断M受体      B．抗炎、抗过敏   C．抑制炎症介质释放    

D．稳定肥大细胞胞膜       E．选择性激动β2受体

50. 下列平喘药中枢兴奋作用明显的是（      ）

A．异丙肾上腺素    B．氨茶碱    C．色甘酸钠   D．酮替芬     E.倍氯米松

 

四、问答题（20分1~2题/1题病例讨论：心境障碍、哮喘、心衰、肺炎）

1. 简述临床药理学与药物治疗学的相互关系。

2. 新药临床试验分几期？各期的主要特点是什么？

3. 安慰剂应用范围及注意事项

4.新药研究的基本过程有哪些?

5、简述新药临床试验设计的基本原理。

6.患者使用某抗菌药物治疗，期望血药浓度24h内维持在400mg/L的水平，现用1000mL溶液静脉滴入，已知t1/2 = 2h,Vd = 0.18L/kg, 患者体重60kg，求：①滴注速率为多少？②达坪时间是多少？滴注的总药量是多少？③如要立即起效，首剂静脉注射的负荷量是多少？随后静脉滴注的量是多少？

7. 什么是治疗药物监测？为什么要作治疗药物监测？什么情况下需要作治疗药物监测？

8. 某镇痛药 t_1/2=3h, V_d=100L, 血浓低于0.1mg/l时痛觉恢复，为保持手术者术后6h不痛，求给药剂量D？（4分）

9. 如何判断药物和不良反应间的因果关系？

10. 药物不良反应监测方法有哪些？

11.药物相互作用的药动学机制。

12. 简述妊娠用药特点和注意事项。

 13.试述老年人的用药特点及注意事项。

14.哺乳期用药应注意哪些问题？

15.与致畸有关的药物分哪几类？各类有何特点？

16.简述N-乙酰基转移酶遗传多态性的分型及意义。

17.药物受体遗传多态性的概念并举例。

18.什么是药物基因组学。

19.简述心境障碍的病理机制。

20. 简述抗菌药物联合应用的原则。

21.试述头孢菌素类药物的特点。

22.常用的抗高血压药有几类？列举各类的代表药。

23.试述强心苷的不良反应。

24. 茶碱类药物的平喘作用机制是什么?

25.胰岛素有哪些不良反应？

 

选择题参考答案

1． E  2.  B  3. E  4. D   5． E  6. C  7. E 8.  A  9.  D  10． B

11. E   12. B  13. B 14. C  15. B  16. C   17.  A   18. D  19. B   20. B 

21. B  22. E 23. E 24. D 25. C   26.  E  27.  A 28. B 29. E  30． A

31. B  32. D 33. B 34. B 35. A   36. D  37. D  38.  D  39． A  40. D

41. C  42. A 43. C  44.  B  45. D  46.  D 47. E 48. B 49.  E  50. B