药学专升本《药物分析》教学大纲
一、前 言
药物分析是整个药学领域中的一个重要的组成部分，是药学专业教学计划中规定设置的必修课之一，它主要运用各种科学方法和技术研究和探索化学合成药物或天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴定、纯度检查及其有效成份的含量测定的一门的方法学科。其任务是为药品的实验研究、生产、供应，以及临床使用提供严格的质量标准和科学的分析方法，保证用药的安全、有效和合理。
根据药学专业教学计划的要求，本课程应着重围绕化学合成药物或化学结构明确的天然药物或生物药物及其制剂的质量问题进行教学（不包括毒理学、生物学以及微生物学等测定内容）。通过本课程的教学，使学生树立全面控制药物质量的观念，掌握我国药典中收载的主要常见药物及其制剂的质量标准以及制定药品质量标准的原则依据，，能对药物的化学结构、理化性质与分析方法之间的关系进行综合分析，掌握常用检测技术，熟悉并了解国内外药品质量标准的情况，了解某些近代检测技术载药物分析中的应用、动向与发展。通过学习，能够综合应用所学，在制订药品质量标准工作上以及分析方法的评价比较与选取上具备初步的能力。
按温州医学院药学专升本专业教学计划，本学科面授学时数40。
选用教材：杭太俊主编《药物分析》第八版（人民卫生出版社，2016年，供药学类专业用）。
二、教学内容及学时分配
章节 |
内 容 |
学 时 数 |
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面授 |
自学 |
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绪论 |
绪论 |
1 |
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第一章 |
药品质量研究的内容与药典概况 |
3 |
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第二章 |
药物的鉴别试验 |
3 |
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第三章 |
药物的杂质检查 |
4 |
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第四章 |
药物的含量测定方法与验证 |
3 |
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第五章 |
体内药物分析 |
√ |
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第六章 |
芳酸类非甾体抗炎药物的分析 |
3 |
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第七章 |
苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 |
2 |
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第八章 |
对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 |
3 |
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第九章 |
二氢吡啶钙通道阻滞药物的分析 |
√ |
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第十章 |
巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析 |
2 |
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第十一章 |
吩噻嗪类抗精神病药物的分析 |
2 |
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第十二章 |
喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的分析 |
2 |
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第十三章 |
莨菪烷类抗胆碱药物的分析 |
2 |
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第十四章 |
维生素类药物的分析 |
3 |
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第十五章 |
甾体激素类药物的分析 |
2 |
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第十六章 |
抗生素类药物的分析 |
2 |
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第十七章 |
合成抗菌药物的分析 |
√ |
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第十八章 |
药物制剂分析概论 |
3 |
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第十九章 |
中药及其制剂分析概论 |
√ |
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第二十章 |
生物制品分析 |
√ |
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第二十一章 |
药品质量控制中现代分析方法的进展 |
√ |
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合计 |
40 |
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三、教学内容及要求
一、目的与要求
1.掌握我国全面控制药品质量的管理规范。
2.熟悉药物分析的性质、任务及全面控制药品质量的意义。
3.了解药物分析在药学专业中的地位与作用以及判断药品质量的标准依据及其使用方法。
二、教学内容
1.详细讲解药物分析的性质、任务和药物分析基本内容。药物分析是一门研究全面控制药品质量的学科，其任务是从药品出现的各个环节去获取药品质量的信息。
2.重点讲解药品质量标准和全面控制药品质量的科学管理。在我国衡量和判断药品质量的标准有中华人民共和国药典，卫生部标准和地方标准。药品质量控制是一项综合性的工作，药品质量控制的全过程中起指导作用的法令性文件有GLP、GMP、GSP、 GCP和GAP等方面。
3.一般介绍本课程的学习要求。从药物的结构出发，了解理化性质，找出分析方法。
一、目的要求
1.掌握《中国药典》的基本结构，掌握《中国药典》凡例、正文、附录的主要内容。
2．掌握药品质量标准制定的目的和意义。
3.熟悉药品检验工作的机构、基本程序和有关要求。
4.了解美国药典、英国药典和日本药局方的基本结构和主要内容。
二、教学内容
1.详细讲解药品检验工作的基本程序。包括取样、鉴别、检查和含量测定，药品检验完毕应打出报告，根据检验结果作出明确的结论。
2.重点讲解中国药典的性质、名称和现行版次，以及其基本结构和主要内容。
3．重点讲解药品质量标准制定的目的和意义、原则以及主要内容：新药名称、性状、鉴别、检查、含量测定、贮藏等。
4.了解主要外国药典简介。国外药典有USP（美国药典），BP（英国药典），日本药局方，国际药典等。
一、目的与要求
1．掌握药物的一般鉴别试验方法及原理。
2．熟悉药物鉴别试验条件。
3．了解药物鉴别的项目及灵敏度。
二、讲课内容
1．详细讲解药物的一般鉴别试验：药物的鉴别试验用于鉴别药物的真伪，在药物分析工作中属首项工作。鉴别试验有一般鉴别试验与专属鉴别试验，前者以某些类别药物的共同化学结构为依据，根据其相同的物理化学性质进行药物真伪鉴别，以区别不同类别的药物；后者是在一般鉴别试验的基础上，利用各种药物的化学结构差异来鉴别药物。
2．重点讲解药物鉴别试验条件及灵敏度：鉴别试验条件与溶液的浓度、溶液的温度、溶液的酸碱度以及干扰成分的存在、试验时间有关。鉴别试验的灵敏度以最低检出量和最低检出浓度来表示，为了保证鉴别试验结果的可靠性，消除其他影响，采用空白试验。
3．一般介绍药物鉴别的项目：药物的一般鉴别试验方法有化学方法、光谱方法、色谱方法等，同时列举一些有机物和无机物的鉴别试验与原理。
一、目的与要求
1．掌握药物中杂质的来源，药物纯度的概念，杂质限量检查的意义与计算；氯化物、重金属、砷盐等杂质的检查原理与注意要点。
2．熟悉硫酸盐、铁盐、炽灼残渣、干燥失重等检查原理与注意要点；如何考虑与选用特殊杂质检查的方法。
3．了解溶液颜色、澄清度等检查方法。
二、讲课内容
1．详细讲解药物中杂质的来源；药物的纯度及其控制。
杂质是药物中存在的无治疗作用，对人体健康有害的物质。药物中存在的杂质，主要来源两个方面，生产过程中引入和贮藏过程中受外界条件的影响而产生。药物的纯度是指药物的纯净程度。药物中含有杂质是影响纯度的主要因素。
杂质限量为杂质占供试品量的百分数。供试品（S）中所含杂质的量L是通过与一定量的待检杂质的标准溶液进行比较，杂质量在数值上应是待检杂质标准溶液体积（V）与其浓度（C）的乘积，因此杂质限量的计算公式为L=V×C/S×100%。
2.重点讲解一般杂质的检查，一般杂质是指在自然界分布较广泛，在多种药物的生产和贮存过程中易引入的杂质，如酸、碱、水份、氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属和砷盐等。尤其应重视氯化物检查法、硫酸盐检查法、铁盐检查法、重金属检查法和砷盐检查法的原理与方法和注意点；干燥失重测定法有常压恒温干燥法、干燥剂干燥法、减压干燥法和热分析法。
3. 一般介绍特殊杂质的检查，特殊杂质是指在该药品的生产和贮藏过程中有可能引入的杂质。检查的方法是利用药物和杂质在物理上的差异和化学性质上的差异。
一、目的与要求
1．掌握药物常用的含量测定方法与测定方法的效能指标。
2．熟悉不经有机破坏的分析方法；氧瓶燃烧法。
3．了解湿法破坏、干法破坏等有机破坏前处理方法。
二、讲课内容
1．一般介绍直接测定法，经水解后测定法和经氧化还原后测定法。
2．详细讲解氧瓶燃烧法、湿法的破坏、干法破坏。
3. 重点讲解药物的含量测定方法，包括容量分析法、光谱分析法、色谱分析法的特点、定量方法及其计算要求。药品质量控制中所用分析测定方法优劣评价的尺度为效能指标，即分析方法的验证内容。
一、目的与要求
1．掌握常见生物样品的前处理技术。
2．熟悉体内样品的制备和贮藏。
3．了解体内样品分析方法与方法验证。
二、教学内容
1．详细讲解生物样品的种类、采集、保存。
2．重点讲解生物样品的前处理要求及前处理技术。
3．一般介绍体内药物分析方法的应用。
一、目的与要求
1．掌握水杨酸类药物的含量测定方法；苯甲酸类药物的含量分析方法；水杨酸类药物的鉴别试验。
2．熟悉芳酸类药物的基本结构与性质；水杨酸类药物的特殊杂质检查，苯甲酸类药物的鉴别试验。
3．了解其他芳酸类药物的分析及苯甲酸类药物的有关杂质检查。
二、教学内容
1．详细讲解水杨酸类药物的酸碱滴定法、亚硝酸钠滴定法、柱分配色谱—紫外分光光度法；苯甲酸类药物的双相滴定、紫外分光光度法；水杨酸类药物的鉴别试验。
2．重点讲解芳酸类药物的HPLC法；水杨酸类药物的特殊杂质检查及苯甲酸类药物的鉴别试验。
3．一般介绍芳酸类药物基本结构与性质；其他芳酸类药物的分析。
一、目的与要求
1．掌握苯乙胺类药物的含量分析方法以及酮体检查。
2．熟悉苯乙胺类药物的基本结构与主要化学性质、鉴别试验。
3．了解苯乙胺类药物的有关杂质检查。
二、教学内容
1．详细讲解苯乙胺类药物的含量测定方法。
2．重点讲解苯乙胺类药物的基本结构与主要性质，及其杂质检查。
3．一般介绍苯乙胺类药物的鉴别试验。
一、目的与要求
1．掌握该类药物鉴别试验：重氮化一偶合反应、与三氯化铁反应、与重金属离子反应；以及其含量分析方法：亚硝酸钠滴定法、非水溶液滴定法。
2．熟悉该类药物的基本结构与主要性质、特殊杂质检查以及高效液相色谱法。
3．了解该类药物的其它含量测定方法。
二、教学内容
1．详细讲解胺类药物的基本结构与主要性质，盐酸普鲁卡因和对乙酰氨基酚中的特殊杂质检查。
2．重点讲解胺类药物的鉴别试验：重氮化-偶合实验，与重金属离子反应，水解产物反应，芳胺类药物的含量测定方法：亚硝酸钠滴定法。
3．一般介绍其它鉴别试验项目和含量测定方法。
一、目的与要求
1．掌握二氢吡啶钙通道阻滞药物的鉴别试验、含量测定方法。
2．熟悉二氢吡啶钙通道阻滞药物的基本结构与主要化学性质及其杂质游离肼的检查。
3．了解二氢吡啶钙通道阻滞药物的其他杂质检查项目。
二、教学内容
1．详细讲解二氢吡啶钙通道阻滞药物的基本结构与主要性质，其中吡啶环的结构和酰肼基的特点。
2．重点讲解二氢吡啶钙通道阻滞药物的鉴别试验如开环反应鉴别和还原反应，以及其含量测定方法。
3．一般介绍其它杂质检查项目。
一、目的与要求
1．掌握巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的含量测定方法。
2．熟悉巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的基本结构和特征，以及鉴别试验。
3．了解巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的杂质检查项目。
二、教学内容
1．详细讲解巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的基本结构与主要性质，强调N杂环的性质特征。
2．重点讲解巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的鉴别试验，包括丙二酰脲类鉴别试验；不饱和取代基的鉴别试验、水解后呈芳伯胺基反应；含量测定方法包括银量法、溴量法等。
3．一般介绍巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的杂质检查项目。
一、目的与要求
1．掌握吩噻嗪类抗精神病药物的鉴别试验和含量测定方法。
2．熟悉吩噻嗪类抗精神病药物的基本结构和特征。
3．了解吩噻嗪类抗精神病药物的杂质检查要求。
二、教学内容
1．详细讲解吩噻嗪类抗精神病药物的基本结构与主要性质，围绕结构中S杂原子的性质展开介绍。
2．重点讲解吩噻嗪类抗精神病药物的鉴别试验、含量测定方法，尤其是紫外分光光度法在鉴别和含量测定中的应用。
3．一般介绍吩噻嗪类抗精神病药物的杂质检查项目。
一、目的与要求
1．掌握喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的鉴别试验和含量测定方法。
2．熟悉喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的基本结构和主要性质。
3．了解喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的杂质检查要求。
二、教学内容
1．详细讲解喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的基本结构与主要性质，说明喹啉类生物碱的结构特征，喹啉环和喹核碱之间碱性的区别。
2．重点讲解喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的鉴别试验主要是绿奎宁反应、以及含量测定方法。
3．一般介绍喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的杂质检查项目。
一、目的与要求
1．掌握莨菪烷类抗胆碱药物的鉴别试验和含量测定方法。
2．熟悉莨菪烷类抗胆碱药物的基本结构和主要性质。
3．了解莨菪烷类抗胆碱药物的杂质检查。
二、教学内容
1．详细讲解莨菪烷类抗胆碱药物的基本结构与主要性质，指出托烷类生物碱的结构特征。
2．重点讲解莨菪烷类抗胆碱药物的鉴别试验以及含量测定方法，其中Vitali反应是托烷类生物碱的特殊鉴别反应，强调酸性染料比色法的原理和应用。
3．一般介绍莨菪烷类抗胆碱药物的杂质检查项目。
一、目的与要求
1．掌握维生素A的紫外分光光度法的原理及有关问题；维生素B1的硅钨酸重量法与硫色素荧光法；维生素C的碘量法及2.6—二氯靛酚法；维生素E的铈量法。
2．熟悉维生素类药物的结构及其鉴别试验。
二、教学内容
1．详细讲解维生素类药物的化学性质。
2．重点讲解维生素类药物的其它含量测定法以及其鉴别试验。
维生素A的紫外分光光度法和三氯化锑反应；维生素B1的非水滴定法、紫外分光光度法和硫色素反应；维生素C的碘量法、2，6—二氯靛酚法和银镜反应；维生素E的气相色谱法、硝酸反应和三氯化铁反应以及生育酚的检查。
3．一般介绍维生素药物的结构。
一、目的与要求
1．掌握甾体激素药物的结构差异与分析方法的关系；四氮唑比色法；异烟肼比色法；紫外分光光度法；以及“其他甾体”的检查方法。
2．熟悉甾体激素药物的Kober反应比色法、高效液相色谱法、鉴别试验及其结构特点。
3．了解甾体激素药物的分类、特殊杂质检查。
二、教学内容
1．详细讲解甾体激素药物含量测定方法。紫外分光光度法；四氮唑比色法；异烟肼比色法；Kober反应及铁—酚试剂法；高效液相色谱法等方法的特点与应用范围。
2．重点讲解鉴别试验和其他甾体检查：各个特征官能团的呈色反应。
3．一般介绍甾体药物的基本结构、分类及特殊杂质检查：甾体激素类药物的分类与可供分析的主要基团，各类药物由于不同基团引起的不同化学性质。
一、目的与要求
1．掌握氨基糖甙类抗生素的鉴别试验。
2．熟悉ß—内酰胺类抗生素、氨基糖甙类抗生素、四环素类抗生素等基本结构、化学性质、鉴别试验和含量测定方法。
3．了解抗生素类药物的质量考察研究。
二、教学内容
1．详细讲解抗生素药物的特点、质量分析。
2. 重点讲解抗生素类药物的鉴别试验和定量方法。β—内酰胺类抗生素的结构特点与化学性质、代表药物，鉴别反应的种类，含量测定中碘量法、汞量法和酸碱滴定法等方法的特点；氨基糖甙类抗生素的共同结构与化学性质、代表药物，专属鉴别试验和特殊杂质检查。
3．一般介绍四环素类抗生素的化学结构与性质，鉴别试验，特殊杂质检查及含量测定。抗生素药物中高分子杂质的检查。
一、目的与要求
1．掌握喹诺酮类、磺胺类药物的鉴别试验。
2．熟悉喹诺酮类、磺胺类药物的基本结构、化学性质、鉴别试验和含量测定方法。
3．了解体内合成抗菌药物的分析。
二、教学内容
1．详细讲解喹诺酮类、磺胺类药物的基本结构和化学性质。
2. 重点讲解抗生素类药物的鉴别试验和定量方法。
3．一般介绍体内合成抗菌药物的分析。
一、目的与要求
1．掌握制剂分析的特点，常用制剂的附加成分对含量测定方法的干扰及其排除。 2．熟悉片剂和注射剂的常规检查法。
3．了解复方制剂分析方法的拟定。
二、教学内容
1．详细讲解药物制剂分析的特点。
2．重点讲解片剂和注射剂的常规检查，包括片剂和注射剂的一般检查，片剂的溶出度和均匀度的检查；注射剂中不溶性微粒和油溶剂的检查。药物制剂中常见附加剂的干扰及其排除以及药物制剂含量测定的计算。
3．一般介绍复方制剂分析。
一、目的与要求
1．掌握中药制剂常用的定量分析方法。
2．熟悉中药制剂分析的一般程序。
3．了解中药制剂分析的特点。
二、教学内容
1．重点讲解中药制剂的供试品制备、鉴别试验、杂质检查和常用定量方法，如化学法、分光光度法、薄层扫描法、HPLC法等。
2．一般介绍中药制剂的分析特点。
一、目的与要求
1．熟悉生物制品的质量要求、鉴别试验。
2．了解生物制品的分类，检查内容。
二、教学内容
1．详细讲解生物制品的质量要求，主要的鉴别试验项目。
2．一般介绍生物制品的分类，主要性质及质量检验基本程度与方法。
一、目的与要求
1．熟悉药物色谱分析的新方法及其应用。
2．了解色谱联用技术及新方法的应用。
二、教学内容
1．详细讲解色谱新技术在药物分析中的应用，包括手性分离色谱、高效毛细管电泳、超高效液相色谱等方法。
2．一般介绍色谱联用新技术。
